مشتقات سيكلوديكسترينإدخال بدائل إلى الدكسترين الحلقي من مصادر طبيعية لكسر الروابط الهيدروجينية داخل جزيئات الدكسترين الحلقي وتغيير خواصه الفيزيائية والكيميائية بحيث يمكنه استيعاب جزيئات ضيفة مختلفة بشكل انتقائي. في السنوات الأخيرة، كانت أهم الأبحاث هي تعديل التركيب الجزيئي للدكسترين الحلقي.-قرص مضغوطهناك أنواع عديدة من مشتقات -CD، بما في ذلك مشتقات المثيلة أو الألكلة، ومشتقات الهيدروكسي ألكلة، والمشتقات المتفرعة، ومشتقات ألكلة السلفونيل وما إلى ذلك.
غالبًا ما يتم تقديم المجموعات التي يمكن أن تزيد من ذوبان سيكلوديكسترين: ميثيل، هيدروكسي بروبيل، هيدروكسي إيثيل، جلوكوزيل، سلفوبوتيل، إلخ. بعد إدخال هذه المجموعات في -CD، تحسنت قابلية ذوبان -CD في الماء بشكل ملحوظ، ومشتقات سيكلوديكسترين القابلة للذوبان في الماء. تم الحصول على ذوبان -CD و2G- -CD (25 درجة) 970 و1400 جم/لتر على التوالي، وهي أعلى من ذوبان -CD. قابلية ذوبان الهيدروكسي بروبيل- -CD (قرص HP- -CD) كان أيضًا أكبر من 600 جم / لتر. يمكن أن تعمل المواد المتضمنة لمشتقات الدكسترين الحلقي القابلة للذوبان في الماء على تحسين قابلية ذوبان الأدوية غير القابلة للذوبان، وتعزيز امتصاص الأدوية، وتقليل النشاط الانحلالي، ويمكن استخدامها أيضًا للحقن. فيما بينها،قرص HP- -CD تم إدراجه في دستور الأدوية الأمريكي كسواغ للحقن. ثنائي ميثيل- -CD (DM- -CD) قابل للذوبان في الماء والمذيبات العضوية. قابليته للذوبان في الماء (25 درجة) هي 26 مرة من -CD، وقابليته للذوبان في الإيثانول هي 15 مرة من -CD. يترسب محلول توضيح DM- -CD عند تسخينه ثم يذوب عند تبريده. الرابطة الهيدروجينية لـ -CD هي السبب الرئيسي لقلة ذوبانه في الماء وسميته الكلوية. ومع ذلك، فإن حقن DM- -CD لا يزال يسبب سمية كبدية كلوية. كان LD50 لـ -CD في اختبار السمية الحادة في الفئران 450 ملجم/كجم، بينما كان LD50 لـ DM- -CD 200 ملجم/كجم، وكان التهيج كبيرًا أيضًا، لذلك لا يمكن استخدامه للحقن أو إعطاء الغشاء المخاطي. .
يمكن الحصول على مشتقات الدكسترين الحلقي الكارهة للماء عن طريق استبدال H لمجموعة الهيدروكسيل في-قرص مضغوطجزيء مع مجموعة الإيثيل. تنخفض قابلية الذوبان في الماء. كلما زادت درجة الاستبدال، انخفضت قابلية ذوبان المنتج. إيثيل- -CD قابل للذوبان بشكل طفيف في الماء ويمكن استخدامه كمادة متضمنة للأدوية القابلة للذوبان في الماء لتقليل قابلية ذوبان الأدوية القابلة للذوبان في الماء و اجعلهم يمتلكون خاصية الإطلاق البطيء.
بالإضافة إلى ذلك، فإن نوع السيكلودكسترين سيكون له تأثيرات مختلفة على خصائص الدواء. على سبيل المثال، المالتيتول-قرص مضغوطيمكن أن يؤخر تجميع الأنسولين في المحلول، في حين أن قرص الكبريت- -يمكن أن يسرع تجميع الأنسولين. يعتمد تغير سلفوبوتيل إيثر- -CD (SBE- -CD) على الخواص الديناميكية الحرارية للأنسولين على درجة استبدال البوتيل. ستؤدي درجة الإحلال المنخفضة إلى إبطاء تجميع الأنسولين، بينما ستؤدي درجة الإحلال العالية إلى تسريع تجميع الأنسولين.
